ANTITUBERKULÁRNE PRÍPRAVKY

Skupina liekov proti tuberkulóze zahŕňa množstvo prírodných a polosyntetických zlúčenín, ktorých spoločnou vlastnosťou je aktivita proti Mycobacterium tuberculosis (M. tuberculosis). Podľa všeobecne uznávanej klasifikácie sa lieky proti tuberkulóze delia na lieky prvého riadku (hlavného) a druhého riadku (rezervy) (tab. 9).

Tabuľka 9. Klasifikácia liekov proti tuberkulóze

Takáto systematizácia je spôsobená rozdielmi v ich aktivite a toxicite. Prípravky prvej série kombinujú vysokú aktivitu proti M. tuberculosis a miernej toxicite. Prípravky druhej série sú charakterizované buď nižšou aktivitou alebo vyššou toxicitou, alebo oboje. Lieky prvého radu sa používajú na liečbu pacientov s novo diagnostikovanou tuberkulózou, v druhom rade s neúčinnosťou alebo zlou toleranciou hlavných liekov.

Vlastnosti jednotlivých liekov zahrnutých v tejto klasifikácii (rifampicín, aminoglykozidy, fluorochinolóny) sú opísané vyššie v príslušných kapitolách, a preto nie sú v tejto časti diskutované.

Niektoré z liekov proti tuberkulóze, kvôli povahe spektra aktivity, sa tiež používajú pri iných infekciách spôsobených mykobaktériami (malomocenstvo a ďalšie).

ANTITUBERKULÁRNE DROGY I SÉRIA

izoniazid

Nidrazid, Tubazid

Syntetické liečivo, ktorým je hydrazid kyseliny izonikotínovej. Používa sa od roku 1952 a je stále považovaný za najaktívnejší a najmenej nákladný liek proti tuberkulóze. Pôsobí na mykobaktérie lokalizované ako extracelulárne, tak intracelulárne.

Spektrum činností

Je vysoko účinný proti M.tuberculosis, okrem toho pôsobí baktericídne na multiplikačné formy a na tie v pokojovej fáze - bakteriostatické. Keď sa liek používa ako monoterapia, rýchlo sa vyvíja rezistencia.

farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v zažívacom trakte. Orálna biologická dostupnosť nalačno - 80-90%, znížená v prítomnosti potravy. Penetruje mnoho tkanív, tekutín a buniek. Prechádza cez BBB, najmä so zápalom mozgových blán.

Metabolizované v pečeni acetyláciou a „rýchle“ a „pomalé“ inaktivátory (acetyátory) izoniazidu sa líšia v závislosti od genetických vlastností. Vylučovanie sa vykonáva obličkami. T1/2 v „pomalých“ inaktivátoroch - 2–4 hodiny, „rýchlo“ - 1-2 hodiny Zvýšenie závažného zlyhania pečene, ako aj „pomalých“ inaktivátorov - s ťažkou renálnou insuficienciou.

Nežiaduce reakcie
  • Hepatotoxicita - u 10–20% pacientov sa prejavuje prechodné asymptomatické zvýšenie aktivity transamináz. V zriedkavých prípadoch sa vyvíja hepatitída.
    Rizikové faktory: vek nad 35 rokov, genetická predispozícia („pomalá“ inaktivácia), patológia pečene, alkoholizmus, tehotenstvo, vysoké dávky, súbežné použitie paracetamolu. Keď sa objavia prvé príznaky hepatitídy (nevoľnosť, strata chuti do jedla, tupá bolesť v strednej časti brucha), prestaňte užívať liek. Po úplnom obnovení funkcie pečene je možné obnoviť príjem pod prísnou kontrolou, najskôr v polovici (do 3 dní) a potom v obvyklej dávke.
  • Neurotoxicita - podráždenosť, nespavosť, tras, ťažkosti s močením. Vo vzácnejších prípadoch - encefalopatia, porucha pamäti, psychóza, depresia, strach, periférna polyneuropatia, poškodenie zrakového nervu. Neurotoxické reakcie sú spôsobené antagonizáciou izoniazidu s pyridoxínom.
    Rizikové faktory: „pomalé“ inaktivátory, podvýživa, tehotenstvo, alkoholizmus, cukrovka, urémia, ochorenia nervového systému, infekcia HIV.
    Preventívne opatrenia: vymenovanie pyridoxínu v dávke 50-100 mg / deň, oftalmologická kontrola.
    Pomoc pri rozvoji ťažkej polyneuropatie: pyridoxín v dávke 100-200 mg / deň.
  • Reakcie z precitlivenosti - horúčka, syndróm podobný chrípke, vyrážka, eozinofília, artropatia, pankreatitída.
  • Hematotoxicita - anémia sideroblastického pyridoxínu, niekedy trombocytopénia, agranulocytóza.
  • Endokrinné poruchy - gynekomastia, dysmenorea, cushingoid.
  • Akútne predávkovanie (s jednorazovou dávkou vyššou ako 6 g) - metabolická acidóza, hyperglykémia, kŕče, kóma a so vstupom 15 g môžu byť fatálne.
    Pomocné opatrenia: výplach žalúdka, intravenózny pyridoxín 70-350 mg / kg počas 1 hodiny, korekcia acidózy, kŕče - intravenózny diazepam.
Liekové interakcie

Isoniazid zvyšuje koncentráciu fenytoínu v krvi, karbamazepínu, teofylínu a inhibuje ich metabolizmus v pečeni.

Kyselina para-aminosalicylová zvyšuje koncentráciu izoniazidu v krvi, inhibuje jeho metabolizmus (najmä v "pomalých" inaktivátoroch).

Antacidá a potraviny bohaté na sacharidy znižujú biologickú dostupnosť izoniazidu, keď sa užívajú perorálne.

Kombinácia izoniazidu s rifampicínom zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Inhibíciou monoaminooxidázy môže izoniazid potencovať presorické účinky monoamínov, vrátane tyramínu, ktoré sa nachádzajú v niektorých potravinách (syr, červené víno).

svedectvo
  • Tuberkulóza (pľúcna a extrapulmonálna) - vždy v kombinácii s rifampicínom, pyrazinamidom a inými liekmi proti tuberkulóze.
  • Primárna a sekundárna prevencia tuberkulózy u rizikových osôb vo forme monoterapie.
dávkovanie
dospelí

Vnútri: štandardný režim - 4-6 mg / kg / deň v jednom kroku, s tuberkulóznou meningitídou - 10 mg / kg / deň; prerušované - 15 mg / kg týždenne v dvoch dávkach. Menovaný 1 hodinu pred jedlom. Kurz je 6-9 mesiacov. Parenterálne - 0,2 - 0,3 g / deň v jednom podaní.

Vnútri - 10-20 mg / kg / deň (do 0,3 g / deň) v jednom kroku; novorodenci - 3-5 mg / kg / deň. Parenterálne - 10-15 mg / kg / deň v 1-2 podaniach.

Formy uvoľnenia

Tablety 0,1 g, 0,15 g, 0,2 g a 0,3 g; 5 ml ampulky s 10% roztokom.

Zahrnuté v počte kombinovaných liekov (tabuľka 10).

Izoniazidové analógy používané v Rusku, ako je napríklad ftivazid, metazid a Opinioniazid (salyuzid), sa od neho prakticky nelíšia v ich antimikrobiálnych vlastnostiach a povahe nežiaducich reakcií, ale vytvárajú nižšie koncentrácie v krvi a tkanivách. Tieto lieky sú študované oveľa menej ako izoniazid.

pyrazínamid

Tizamid

Syntetické liečivo, derivát nikotínamidu. Predtým sa používa na opätovné liečenie alebo keď je mykobakteriálna tuberkulóza rezistentná na iné lieky. V súčasnosti začal byť zaradený do počiatočných liečebných režimov.

Spektrum činností

Má bakteriostatický a slabý baktericídny účinok na šľachtenie a pretrvávanie M. tuberculosis. Má výrazný "sterilizačný" účinok, najmä v kyslom prostredí, ktoré sa vytvára in vivo vo fagocytoch av ložiskách aktívneho zápalu. Keď sa liek podáva ako monoterapia, rýchlo sa vyvíja rezistencia.

farmakokinetika

Dobre sa vstrebáva v tráviacom trakte a distribuuje, vytvára vysoké koncentrácie v mnohých tkanivách a tekutinách. Preniká do BBB, najmä počas zápalu membrán. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa hlavne obličkami. T1/2 - 9-12 h, predĺžené pri zlyhaní obličiek.

Nežiaduce reakcie
  • Hnačkové javy - najčastejšie nevoľnosť a zvracanie.
  • Hepatotoxicita - zvýšená aktivita transamináz; závažné reakcie pri používaní konvenčných dávok (aj keď sú kombinované s izoniazidom a rifampicínom) sú zriedkavo pozorované spravidla u osôb s predchádzajúcou patológiou pečene.
  • Nefrotoxicita - intersticiálna nefritída, v zriedkavých prípadoch myoglobinurické zlyhanie obličiek v dôsledku rabdomyolýzy.
  • Hyperurikémia sprevádzaná artralgiou a myalgiou, pretože hlavný metabolit, kyselina pyrazínová, inhibuje vylučovanie kyseliny močovej obličkami. V dôsledku toho sa niekedy vyžaduje vymenovanie alopurinolu.
  • Hematotoxicita - trombocytopénia, sideroblastická anémia.
svedectvo

Tuberkulóza - v kombinácii s inými liekmi (najčastejšie s izoniazidom a rifampicínom). Je to jedna zo zložiek antituberkulóznej terapie pre „krátky“ (šesťmesačný) priebeh, ktorý zohráva kľúčovú úlohu v rehabilitácii ohnísk zápalu a supresie mykobaktérií lokalizovaných intracelulárne. Najúčinnejšie počas prvých 2 mesiacov používania.

dávkovanie
dospelí

Vnútri - 1,5-2,0 g / deň v jednej dávke denne alebo 2,0-2,5 g / deň 3-krát týždenne.

Vnútri - 20-40 mg / kg / deň v jednom kroku.

Formy uvoľnenia

Tablety s hmotnosťou 0,5 g a 0,75 g.

Zahrnuté v počte kombinovaných liekov (tabuľka 10).

ethambutol

Mikobutol

Syntetické liečivo, ktoré má bakteriostatický účinok.

Spektrum činností

M. teleculosis a niektoré atypické mykobaktérie (M. avium, M. kansasii, M. xenopi). Schopný spomaliť rozvoj rezistencie na tuberkulózu mykobaktérií voči baktericídnym liečivám.

farmakokinetika

Dobre vstrebaná v tráviacom trakte, biologická dostupnosť (75-80%) je prakticky nezávislá od potravy. Distribuované v mnohých tkanivách a tekutinách preniká do buniek. Prostredníctvom BBB prechádza zápalom membrán. Vylučuje sa hlavne obličkami, 80% - v aktívnom stave. T1/2 - 3-4 h, s renálnym zlyhaním sa predlžuje.

Nežiaduce reakcie
  • Optická neuritída (jednostranná alebo obojstranná) - prejavuje sa zúžením polí a zrakovou ostrosťou, zhoršeným vnímaním farieb. Stupeň poškodenia závisí od dávky a trvania príjmu. Doba regenerácie môže trvať niekoľko týždňov až niekoľko mesiacov. Niekedy (často u starších pacientov) sa vyvinú ireverzibilné zmeny až po úplnú slepotu.
    Preventívne opatrenia: očné monitorovanie každých 4-6 týždňov; Nepoužívať na ochorenia zrakového nervu; u detí, starších pacientov a zlyhania obličiek. U malých detí je použitie nežiaduce, pretože je ťažké posúdiť zrakové poškodenie.
  • Periférna neuropatia (zriedkavá).
  • Reakcie z precitlivenosti - dermatitída, artralgia, horúčka.
  • Kovová chuť v ústach.
  • Dyspeptické poruchy.
svedectvo
  • Tuberkulóza (pľúcna a extrapulmonálna) - v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze, často s izoniazidom a rifampicínom.
  • Atypické mykobaktérie spôsobené M.kansasii, M.xenopi, M.avium, vrátane pacientov s infekciou HIV - v kombinácii s inými liekmi.
dávkovanie
dospelí

Vnútri - 15-20 mg / kg / deň v jednej dávke denne alebo 30-40 mg / kg / deň 3-krát týždenne.

Vnútri - 15-25 mg / kg / deň (nie viac ako 2,5 g) v jednom kroku.

Formy uvoľnenia

Tablety 0,1 g, 0,2 g, 0,4 g, 0,6 g, 0,8 g a 1,0 g.

Zahrnuté v počte kombinovaných liekov (tabuľka 10).

Rifampicín a streptomycín tiež patria medzi lieky prvej línie proti TBC.

KOMBINOVANÉ PRÍPRAVY

Na základe liekov prvej línie proti tuberkulóze - izoniazidu, rifampicínu, pyrazínamidu, etmbutolu - boli vytvorené rôzne kombinované tabletové prípravky, ako sú rifinag, rifater, rifacomb, mayrin, mayrin II, ftaizoetam, ftaizopyram (tabuľka 10). Hlavným cieľom vývoja a aplikácie týchto liečiv je zníženie denného počtu tabliet, ktoré pacient užíva, a zabezpečenie vyššieho dodržiavania tohto predpisu.

Dávky zložiek obsiahnutých v kombinovaných prípravkoch zodpovedajú ich denným dávkam, ktoré odporúča WHO.

http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0201.shtml

Anti-TB lieky: zoznam najlepších

Tuberkulóza je nebezpečná a nákazlivá choroba, ktorá sa veľmi ťažko lieči v pokročilých formách. Čím skôr sa choroba identifikuje, tým je prognóza priaznivejšia. Správnou voľbou lieku proti tuberkulóze, aktívnej interakcii pacienta a lekára môžete dosiahnuť úplné uzdravenie v priebehu niekoľkých mesiacov. V opačnom prípade môže byť proces oneskorený o niekoľko rokov, bez pozitívneho výsledku.

Druhy liekov 1 riadok

Výber liečebného režimu na liečbu tuberkulózy začína po presnej diagnóze a je založený na mnohých faktoroch.

Zdravým ľuďom, ktorí sú v kontakte s pacientom s otvorenou formou, bude ponúknutá profylaktická terapia, ktorú možno opustiť.

Ak bola choroba prvýkrát diagnostikovaná, začne sa liečiť látkami prvého radu, vrátane syntetických antibakteriálnych liekov a liekov prírodného pôvodu. Sú to:

  • majú najväčšiu aktivitu proti tyčinkám Koch;
  • majú minimálny toxický účinok na organizmus;
  • určené na dlhodobé používanie.

Podľa lekárov a pacientov sú najúčinnejšie v liečbe:

Zvyčajne sa predpisujú ako základné lieky a 2-3 sa súčasne používajú na zvýšenie účinnosti. To znižuje pravdepodobnosť závislosti.

Výskyt rôznych vedľajších účinkov liekov proti TBC je pomerne bežný.

Fondy druhého riadku

Ak lieky z prvej skupiny nie je možné, uchýliť sa k ďalšej. Patria do druhého radu. Látky majú vyššiu toxicitu a menší vplyv na patogén. Dlhodobé užívanie, ktoré je jednoducho potrebné pri liečbe tuberkulózy (v priemere 10 mesiacov), môže negatívne ovplyvniť zdravie pečene a celého organizmu. Takéto lieky sú predpísané v prípadoch, keď je to naozaj potrebné.

Pri dlhodobom užívaní anti-TB liečiva prvého radu, mykobaktérie získavajú rezistenciu voči látkam, už nepracujú v plnej sile, preto sú tieto látky nahradené inými.

Lieky druhej línie zahŕňajú:

  • PAS.
  • "Prothionamide".
  • "Ofloxacín".
  • "Kanamycín".
  • "Etiónamidu".
  • "Kapreomycín".
  • "Amikacin."
  • "Cykloserínu".
  • "Ciprofloxacín".

Niekedy sa musia použiť lieky proti TB proti druhej línii, ak bol pacient infikovaný mykobaktériami, ktoré sú už rezistentné na hlavnú liečbu, alebo boli pozorované alergické reakcie na ňu.

V závislosti od dôkazov sa tieto lieky môžu používať spolu s alebo oddelene od fixných aktív.

rezerva

Ak nie je možné použiť obidve skupiny podľa indikácií, pacienti majú predpísané látky, ktoré majú výraznú toxicitu a majú menší vplyv na mykobaktérie ako populárny izoniazid a rifampicín.

Táto skupina zahŕňa:

Nové lieky

Pokrok sa nezastavil. Vedci pravidelne vykonávajú výskum a vytvárajú nové lieky proti TBC.

Medzi nedávne úspechy patria:

  1. "Perchlozone". Od začiatku roku 2013 sa objavil v tubárskych výdajniach. V porovnaní s inými látkami, ktoré potláčajú aktivitu mykobaktérií, má minimálnu toxicitu a vysokú účinnosť. Presný mechanizmus účinku ešte nie je známy. Použitie u detí počas gravidity a laktácie je zahrnuté v zozname kontraindikácií. Ťažké zlyhanie obličiek a pečene - tiež. Jeho cena začína od 20.000 rubľov. v lekárňach v Moskve.
  2. "Sirturo". Bedakvilín zo skupiny diarylchinolínov pôsobí ako účinná látka. Liek je na zozname anti-TB liekov novej generácie. Vznikla v roku 2014 a od tej doby sa etablovala ako súčasť komplexnej terapie ochorenia. Pozitívna dynamika bola pozorovaná po treťom mesiaci používania. Je to drahé, cena za balenie v rôznych lekárňach je od 2 000 do 4 000 eur.
  3. "Mikobutin". Syntetické antibiotikum, ktoré ničí akúkoľvek formu tuberkulózy, vrátane inaktívnej a rezistentnej. Informácie o bezpečnosti používania počas tehotenstva, dojčenia a detí nie sú, pretože štúdia látky pokračuje. Stojí asi 25 000 za balenie po 30 kusoch. Za deň je predpísaná 1 tableta.

Existuje málo recenzií nových liekov, väčšina pacientov neriskuje ich získanie, pretože sú vo vývoji a sú veľmi drahé. Tí, ktorí riskovali, však tvrdia, že choroba bola porazená v priebehu 2-3 mesiacov, zatiaľ čo štandardné lieky prvej línie vo väčšine prípadov začínajú konať najskôr po 6 mesiacoch.

Ďalšie lieky a rozdiely v klasifikácii

Kombinované lieky proti TBC, vrátane 2-4 látok z prvého radu, sa osvedčili dobre. Toto je:

Vyššie uvedená klasifikácia je najobľúbenejšia, ale v Medzinárodnej únii proti tuberkulóze, prvá skupina zahŕňa len produkty na báze izoniazidu a rifampicínu.

Týkajú sa druhej skupiny:

Považujú sa za stredne účinné.

A v tretej skupine látok je nízka účinnosť, to je:

Na základe takýchto odlišných klasifikácií možno konštatovať, že princípy liečby tuberkulózy sa značne líšia. V Rusku sa ako základ použila prvá možnosť.

"Rifampicín"

Tento liek má výrazný vplyv na mnoho gram-pozitívnych mikroorganizmov. Aktívne proti väčšine mykobaktérií, vrátane atypických.

Keď sa používa ako monopreparácia, je rýchlo návyková a jej terapeutický účinok sa znižuje, a preto sa pri liečbe tuberkulózy kombinuje s inými látkami prvého alebo druhého radu, ktoré sa niekedy používajú v kombinácii s rezervnými fondmi.

Indikácie pre použitie "Rifampicín" - všetky formy tuberkulózy, vrátane porážky mykobaktérií mozgu.

Nie je predpísané pre:

  • ťažké lézie pečene, obličiek;
  • všetky typy hepatitídy;
  • rôzne typy žltačky;
  • tehotenstva v 1 trimestri.

Je možný starostlivý príjem:

  • tehotné ženy v 2 a 3 trimestroch;
  • malé deti;
  • chorý alkoholizmom;
  • HIV-infikovaný, dostávajúci proteázu.

Liek môže mať mnoho vedľajších účinkov, medzi ktorými sú porušenia zo strany:

  1. Orgány tráviaceho traktu (nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, zápcha, hnačka, kolitída, poškodenie pankreasu).
  2. Endokrinný systém (dysmenorea).
  3. CNS (bolesť hlavy, strata rovnováhy, závraty, nekoordinácia).
  4. Srdce a cievy (zníženie krvného tlaku, zápal žilových stien).
  5. Renálne (nekróza renálnych tubulov, nefritída, porucha funkcie orgánu rôznej závažnosti).
  6. Obehový systém (trombocytopénia, zvýšené eozinofily, leukopénia, anémia).
  7. Pečeň (hepatitída, zvýšený bilirubín a transaminázy).

U niektorých pacientov sa pozoruje individuálna intolerancia, ktorá sa môže prejaviť v prítomnosti: t

  • kožné vyrážky;
  • Quinckeho edém;
  • poruchy dýchania.

V tomto prípade by sa mal "Rifampicin" nahradiť.

Počas liečby môžu pacienti pozorovať sfarbenie všetkých biologických tekutín načervenalým odtieňom. Lekári tvrdia, že v tom nie je nič hrozné. Nie je to krv, ale len vedľajší účinok látky, ktorá aktívne preniká do slín, moču a hlienu.

Súčasný príjem s:

  • glukokortikoidy - ich účinnosť klesá;
  • izoniazid - zvyšuje toxické účinky na pečeň;
  • perorálne kontraceptíva - zvyšuje možnosť nežiaduceho tehotenstva (čo je neprijateľné počas liečby tuberkulózy);
  • nepriame koagulačné látky - zhoršenie ich terapeutického účinku;
  • pyrazinamid ovplyvňuje koncentráciu rifampicínu v sére.

Recenzie liekov sú dosť odlišné. Niektorí pacienti majú výrazný účinok a rýchle zotavenie, iní uvádzajú početné vedľajšie účinky, najmä z pečene. Mnohí si všimli, že počas prijímania bol imunitný systém vážne zasiahnutý, objavili sa problémy s rastom plesňovej flóry.

Lekári považujú širokospektrálne antibiotikum za veľmi účinné a konštatujú, že zhoršenie blahobytu možno pozorovať u pacientov užívajúcich rifampicín a ďalšie látky. Najčastejšie sa pozorujú vedľajšie účinky u jedincov, ktorí preskočia techniky kapsúl.

Indikácie na použitie rifampicínu zahŕňajú možnosť jeho použitia ako profylaktického činidla.

"INH"

Zahrnuté v skupine hydrazidov. Má bakteriostatický účinok na všetky formy tuberkulózy v aktívnom štádiu a baktericídne na palici v pokoji.

Môže byť predpísané ako profylaktický prostriedok pre deti s testom Mantoux väčším ako 5 mm v priemere, alebo pre osoby, ktoré prišli do kontaktu s pacientmi s otvorenou formou ochorenia.

Liečba výlučne s Isoniazidom je veľmi návyková, preto sa neodporúča jeho použitie ako monodrug.

Oficiálny návod na použitie lieku "Isoniazid" uvádza, že je zakázané ho používať, ak:

  • niektoré poruchy CNS, ako je poliomyelitída, epilepsia, akútna psychóza;
  • akútna renálna a hepatálna insuficiencia;
  • prítomnosť cholesterolových plakov na stenách ciev.

Na liečbu pacientov v ranom detstve, tehotných a dojčiacich žien sa tento nástroj používa opatrne. Látka je schopná preniknúť do všetkých biologických tekutín a spôsobiť oneskorenie vývoja, neurologické a iné poruchy.

V kombinácii s "rifampicínom" sa zvyšuje toxicita oboch látok.

Pri súčasnom užívaní so streptomycínom sa spomalí renálna exkrécia obličkami, preto ak je potrebné použiť tieto kombinácie, je potrebné ich užívať s čo najväčším možným intervalom.

Dávkovanie sa vyberá individuálne v každom prípade a závisí od:

  • formy tuberkulózy;
  • prítomnosť odporu;
  • celkový stav pacienta;
  • vek, pohlavie, hmotnosť a iné veci.

Pri dlhodobom používaní sa môže vyskytnúť mnoho vedľajších účinkov: t

  • žltačka;
  • nevoľnosť a zvracanie;
  • strata chuti do jedla;
  • pocit eufórie;
  • hyperglykémia;
  • neuróza;
  • psychóza;
  • dysmenorea;
  • gynekomastia;
  • bolesť hlavy;
  • kŕče;
  • VVD;
  • horúčka;
  • horúčka;
  • ostatní.

Oficiálny návod na používanie lieku "Isoniazid" hovorí, že ak máte sťažnosti na začatie liečby, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Podľa mnohých lekárov sa pacienti, ktorí užívali Isoniazid v kombinácii s inými liekmi prvej línie, zotavili 6–18 mesiacov po začiatku liečby, ale to bolo predmetom včasnej diagnózy. V tomto prípade boli vedľajšie účinky pozorované len u 15% pacientov.

Samotní pacienti tvrdia, že je obtiažne tolerovať liečbu, ale je ťažké vyhodnotiť účinok konkrétneho lieku, pretože sa zriedkavo predpisuje ako mono- činidlo.

Väčšina z tých, ktorí užívali izoniazid na profylaktické účely, nezaznamenali výrazné zhoršenie ich pohody.

Je prísne zakázané konzumovať alkohol počas liečby - to zvyšuje záťaž pečene a vedie k jej rýchlej porážke.

"Streptomycín"

Patrí k aminoglykozidom prvej generácie. Je to pomerne staré širokospektrálne antibiotikum. Používa sa už mnoho rokov na liečbu tuberkulózy.

Na rozdiel od iných prostriedkov má prirodzený pôvod. Bol získaný z odpadových produktov určitých typov mikroskopických húb.

Látka sa používa vo forme injekcií v dôsledku zlej absorpcie z gastrointestinálneho traktu. Z tela sa vylučuje nezmenený. Porušuje syntézu proteínových molekúl mykobaktérií, inhibuje ich reprodukciu a ničí infekciu.

Dávkovanie sa upravuje individuálne. V priemere je to 15 mg na 1 kg hmotnosti. Injekcie môžu byť umiestnené 1-2 krát denne. Keďže hlavná droga nie je vhodná na úspešnú elimináciu infekcie, je kombinovaná s inými liekmi, ako napríklad „Rifampicín“ alebo „Isoniazid“.

Napriek prirodzenému procesu získavania liečiva, keď sa liek užíva, môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie z rôznych telesných systémov. Môže ísť o prerušenie:

  • sluchové a vestibulárne prístroje;
  • centrálny a periférny nervový systém;
  • tráviace orgány;
  • genitourinárneho systému.

Niekedy existuje individuálna intolerancia "Streptomycín".

Liek sa začal aktívne používať na liečbu tuberkulózy od roku 1946. V tých dňoch sa vyliečilo obrovské množstvo ľudí, ale potom baktérie začali získavať rezistenciu, takže v súčasnosti použitie samotného Streptomycínu nedáva požadovaný účinok.

Z tohto dôvodu, o drogách trochu, niekto zistí, že je to účinné, niekto k ničomu. Lekári často takéto injekcie zahŕňajú do komplexnej terapie tuberkulózy a často pozorujú pozitívny trend.

Niekedy sa musí použiť "streptomycín", ak pacienti majú stratu sluchu, čo môže viesť k úplnej hluchote.

"Pyrazínamid"

Syntetické antibakteriálne činidlo používané na liečbu tuberkulózy rôznych foriem. Vytvára bakteriostatický a baktericídny účinok.

Liek "Pyrazinamid" sa vyrába výlučne vo forme tabliet, pretože najlepší účinok sa pozoruje pri interakcii s kyslým médiom. Akonáhle sú v tele, prenikajú priamo do lézií, kde pôsobia na patogény.

Najčastejšie ho predpisujú fiškiatri v prípadoch, keď sa u pacienta už vyvinula rezistencia na "Rifampicín" a "Isoniazid".

Nepoužíva sa na:

  • dna;
  • hyperurikémia;
  • epilepsie;
  • zvýšená nervová vzrušivosť;
  • znížená funkcia štítnej žľazy;
  • závažné poruchy pečene a obličiek;
  • tehotenstva.

Rovnako ako ktorýkoľvek iný liek proti TB, "Pyrazinamid" je pacientmi zle tolerovaný. Podľa nich počas liečby zaznamenali tieto poruchy:

  • Zvýšenie a bolesť pečene, rozvoj rôznych patológií na strane orgánu.
  • Exacerbácia vredov.
  • Strata alebo strata chuti do jedla.
  • Nevoľnosť a zvracanie.
  • Chuť železa v ústach.

Okrem toho užívanie tabletiek môže spôsobiť poruchy nervového a hematopoetického systému a vyvolať rôzne alergické reakcie - od kože až po systémovú.

Najvýraznejší účinok proti TB sa pozoruje, keď sa užíva súčasne s: t

Podľa lekárov, tieto kombinácie môžu rýchlo dať pozitívny trend, za predpokladu, že všetky predpísané lieky sú pravidelne prijímané. Časté preskakovanie užívania tabletiek môže spôsobiť výraznejšie vedľajšie účinky a nedostatok výsledkov.

"Ethambutol"

Syntetické antibakteriálne činidlo pôsobiace výlučne na aktívnu formu ochorenia. Má bakteriostatický účinok, t.j. potláča reprodukciu patogénu.

Je neúčinný ako profylaktický prostriedok pre osoby, ktoré prišli do kontaktu s pacientom, alebo pre pacientov s podozrením na tuberkulózu v neaktívnej forme.

Zahrnuté vo väčšine terapeutických režimov na elimináciu Kochových tyčiniek, najmä ak sa návykovosť vyvinula na fixné aktíva.

Liek "Ethambutol" sa nepoužíva, keď:

  • prítomnosť odporu;
  • Neuritída zrakového nervu;
  • retinopatia;
  • iné choroby zápalového charakteru oka.

V pediatrickej praxi sa môže aplikovať od 2 rokov.

Z najčastejších vedľajších účinkov pacienti vyžarujú:

  • nevoľnosť a zvracanie;
  • bolesť brucha;
  • závraty;
  • poruchy spánku;
  • zvýšenie množstva spúta;
  • zvýšený kašeľ;
  • vyrážky a iné alergické reakcie.

PAS. "Cykloserínu"

Patria do 2. radu liekov proti tuberkulóze a majú menej výraznú aktivitu proti mykobaktériám.

Ich použitie sa využíva v prípade návyku na lieky prvej línie proti TBC alebo ako súčasť komplexnej liečby. V porovnaní s hlavnými drogami sú ich ceny oveľa vyššie a nie sú vhodné na dlhodobú liečbu pre každého.

Kapsuly "cykloserín", PAS a iné podobné prostriedky predpísané v prípadoch, keď nie je možné použitie iných liekov.

Nie sú predpísané na liečbu tehotných žien a malých detí, pretože sa preukázal ich negatívny vplyv na tvorbu plodu a ďalší vývoj dieťaťa.

Závažné zlyhanie obličiek a pečene je tiež zahrnuté v zozname kontraindikácií.

Pacienti, ktorí dlhodobo užívali PAS, si všimli výskyt:

  • struma spôsobená znížením funkcie štítnej žľazy;
  • nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy;
  • zlyhanie pečene a obličiek;
  • žltačka;
  • edém;
  • horúčka;
  • iné sťažnosti.

Pri užívaní kapsúl sa nepozoruje porucha štítnej žľazy "cykloserín", ale môžu byť prítomné aj iné vedľajšie účinky. Tiež liek proti TB má výrazný účinok na nervový systém, čo spôsobuje:

  • Nespavosť.
  • Sny nočnej mory.
  • Agresivita, podráždenosť.
  • Eufórie.
  • Psychózy.
  • Kŕče.

Súčasný príjem s alkoholom zvyšuje vedľajšie účinky centrálneho nervového systému.

"Isoniazid" a "cykloserín" vedú k ospalosti, letargii. V kombinácii s PAS sa jeho aktivita zvyšuje.

Pred mnohými rokmi, diagnóza "tuberkulózy" znel ako veta. Dnes sa všetko zmenilo. Vedci vytvorili mnoho účinných liekov na liečbu infekcie. Interakcia liekov proti TBC vám umožňuje dosiahnuť pozitívny trend v priebehu niekoľkých mesiacov od začiatku liečby. Napriek ich toxicite pomôžu úplne sa zbaviť choroby a dať osobe druhú šancu.

http://www.syl.ru/article/342857/protivotuberkuleznyie-preparatyi-spisok-luchshih

Klasifikácia liekov proti TBC

Liečivá proti TB sú chemoterapeutické činidlá, ktoré sú predpísané na účinnú liečbu a prevenciu tuberkulózy. Podľa kvalifikácie sa drogy delia na lieky I a II.

Prvý rad je hlavným prostriedkom, ktorý inhibuje aktivitu mykobaktérií s minimálnou toxicitou pre telo. V druhom rade sú rezervné lieky, ktoré sú predpísané pre neúčinnosť alebo neznášanlivosť základných drog. Majú vysokú toxicitu, menej aktívny vplyv na pôvodcu tuberkulózy.

Chemoterapeutické činidlá prvého radu

Existuje všeobecne uznávaná klasifikácia liekov proti tuberkulóze, ktoré sa používajú počas liečby. Lieky prvého radu sú predpísané na liečbu primárnej tuberkulózy, prevenciu recidívy ochorenia a tiež na profylaxiu osôb, ktoré často prichádzajú do styku s infikovanými pacientmi.

Zoznam liekov schválený WHO:

  • izoniazid;
  • rifampín;
  • pyrazínamid;
  • ethambutol;
  • Streptomycínu.

Prvé dve liečivá majú vysokú aktivitu proti patogénnym mykobaktériám.

Špecialisti používajú tieto lieky na liečbu ochorenia, odporúčajú sa v kombinácii alebo so samostatným liečebným režimom.

Nepoužívajte preskočiť lieky, je dôležité dodržiavať všetky predpisy lekárov. Trvanie terapie trvá šesť mesiacov, pretože účinný výsledok vyžaduje nielen skúsenosti špecialistov, ale aj túžbu obnoviť pacienta.

Opis izoniazidu

Tento prípravok obsahuje hydrazid kyseliny izonikotínovej, čo je syntetické činidlo. Vyznačuje sa vysokou aktivitou proti tuberkulóznemu bacilu a je schopný pôsobiť extracelulárne a intracelulárne na bacily.

Počas používania ako samoliečba sa môže vyvinúť odolnosť voči chemickej zložke.

Izoniazid aktívne potláča bacily M. tuberculosis, blokuje ich reprodukciu, gastrointestinálny trakt sa rýchlo vstrebáva, preniká do tkanív, buniek, vylučuje sa obličkami.

Vedľajšie účinky liekov proti TBC:

  1. V pečeni - hepatotoxicite sa môže vyvinúť hepatitída, je zakázané piť alkohol spolu. S príznakmi hepatitídy: nevoľnosť, bolesť brucha, strata chuti do jedla, mali by ste prestať používať liek proti TB, až kým sa neukončí úplné uzdravenie. Po obnovení funkčnosti pečene sa liečba obnoví pod dohľadom lekára. Rizikom sú tehotné ženy, starší pacienti, alkoholici, ľudia s genetickou predispozíciou.
  2. Nervový systém: atrofia zrakového nervu, svalové zášklby, citlivosť je narušená, objavujú sa kŕče, psychóza. Nespavosť, strach, problémy s močením, pamäť sa môže vyvinúť.
  3. Alergické prejavy: horúčka, kožná vyrážka.

Predávkovanie môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zhoršené videnie, sluch, reč, dýchanie. V zriedkavých prípadoch môže viesť k kŕčom, kóme. Na pomoc pacientovi zdravotnícky personál vykonáva výplach žalúdka, do barbiturátov sa vstrekujú diuretiká.

Indikácie na použitie lieku sú:

  1. Pľúcna alebo extrapulmonálna tuberkulóza, liečba sa uskutočňuje v spojení s rifampicínom, pyrazinamidom a inými liekmi prvej línie.
  2. Prevencia ochorenia u ľudí v riziku, ktorí často komunikujú s infikovanými pacientmi. A tiež na prevenciu opätovného prejavenia sa choroby.

Dávkovanie lieku predpisuje lekár individuálne pre každého pacienta, štandardná dávka je 5 mg / kg v čase jednej hodiny pred jedlom.

Forma výrobku: tablety a ampulky na injekciu, existuje množstvo analógov, ktoré sa nelíšia od originálu vo svojich vlastnostiach.

Vlastnosti Pyrazinamidu

WHO potvrdzuje slabý baktericídny účinok na M.tuberculosis, ale vyznačuje sa sterilizačným účinkom v lokalizačných miestach zápalového procesu. Predtým sa tento nástroj používal pri opakovanej terapii tuberkulózy, dnes sa používa v počiatočnom štádiu ochorenia.

Pozorovaná dobrá absorpcia cez črevá, vylučovaná obličkami dvanásť hodín, v prípade zlyhania obličiek sú chemické zložky eliminované dlhšiu dobu.

Liečivo proti tuberkulóze môže spôsobiť negatívne reakcie:

  • reflexy rán, nevoľnosť;
  • sú narušené metabolické procesy, postihnuté sú kĺby;
  • u ľudí s predchádzajúcimi problémami s pečeňou je hepatotoxicita.

Tablety potláčajú intracelulárne mykobaktérie, vysoká účinnosť sa pozoruje počas prvých 2 mesiacov.

  • idiosynkréza účinnej látky;
  • problémy s obličkami a pečeňou;
  • abnormality v gastrointestinálnom trakte;
  • dna, epilepsia, psychóza.

Opatrne, len na odporúčanie špecialistu, tehotné ženy, keď dojčia dieťa.

Tablety s hmotnosťou 2 g denne, trikrát týždenne.

rifampicín

Je to semisyntetické činidlo so širokým spektrom antibakteriálnej aktivity, WHO ho pripisuje 1. rade liekov proti TBC.

Tento liek sa používa od 70. rokov, ale jeho rezistencia obmedzuje jeho používanie. Antibiotikum má baktericídne a sterilizačné vlastnosti.

Je dobre absorbovaný črevami, rýchlo preniká do pľúc, pečene, slín, močového systému a kostí.

Vedľajšie účinky sa pozorujú pri dennom používaní:

  • v tráviacom trakte: strata chuti do jedla, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha;
  • kožná vyrážka, začervenanie, svrbenie kože;
  • komplikácia vo forme hepatitídy je extrémne zriedkavá, ak nie sú žiadne problémy s pečeňou, alkoholizmom, je dôležité sledovať funkčnosť pečene;
  • Príznaky chrípky sú pozorované: bolesť hlavy, bolesť kĺbov, celková malátnosť a slabosť;
  • syndróm šoku: dýchavičnosť, chrapot v pľúcach, znížený krvný tlak;
  • anémia a zlyhanie obličiek.

Tablety sa môžu konzumovať bez toho, aby boli viazané na príjem potravy, a dodržiavanie liečby je dôležité.

Pri liečbe moču, sĺz, slín, potu sa koža môže zmeniť na oranžovú. Ak zhoršíte svoj zdravotný stav, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Rifampicín je dostupný vo forme kapsúl, tabliet, ampuliek a sirupu. Dávkovanie závisí od telesnej hmotnosti, optimálna dávka je 450 ml trikrát týždenne.

  • idiosynkréza účinnej látky;
  • závažné problémy s pečeňou;
  • tehotenstvo a dojčenie;
  • deti do štrnástich rokov.

Ťažké komplikácie sa zriedkavo pozorujú a ak sa vyskytnú, lieky sa musia zlikvidovať.

Charakteristika etambutolu

Toto syntetické činidlo sa vyznačuje bakteriostatickým účinkom, ktorý spomaľuje rozvoj bakteriálnej rezistencie voči baktericídnym liečivám.

Jednoducho sa vstrebáva do gastrointestinálneho traktu, ľahko preniká do buniek, nezávisí od stravy, vylučuje sa obličkami.

Ethambutol sa odporúča na liečbu pľúcnej alebo extrapulmonálnej tuberkulózy v kombinácii s inými liekmi.

V závislosti od jednotlivca môže osoba pociťovať negatívne reakcie:

  • Zraková ostrosť je narušená, vnímanie farieb, videnie je obnovené po niekoľkých týždňoch. U starších pacientov dochádza k ireverzibilnej zmene, úplnej slepote. Aby sa zabránilo tomu, že sa každý mesiac vyžaduje konzultácia s oftalmológom, je lepšie nepredpisovať liek pre malé deti, je pre nich ťažké určiť problémy so zrakom;
  • horúčka, bolesť v kĺboch;
  • chuť kovu v ústach, bolesť hlavy, epileptický záchvat.
  • Často sa pozorujú alergické reakcie, vyvíja sa dna.

Dostupné tablety, rôzne dávky, denne podľa pokynov, musíte užívať 20 mg naraz.

streptomycín

Dnes, odborníci zriedka odporúčajú tento liek pre monoterapiu tuberkulózy, mykobaktérie rýchlo vyvinúť rezistenciu na aktívnu zložku.

Liek sa neabsorbuje z čriev, preto sa vstrekuje intramuskulárne, potom preniká do tkanív tela.

Vylučuje sa obličkami, takže u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má dávka znížiť.

Streptomycín sa uvoľňuje do injekčných liekoviek s práškom na pridanie destilovanej vody do injekčného roztoku. Každá injekcia sa podáva na inom mieste, znižuje bolesť.

  • precitlivenosť na kožu, vyrážka, horúčka, nastane po dvoch týždňoch užívania streptomycínu.
  • závraty indikujú porušenie sluchového a vestibulárneho aparátu. Odchýlky sa pozorujú spontánne, sprevádzané zvracaním. Pri takýchto patologických zmenách je potrebné prestať robiť injekcie, inak sa poškodený nerv neobnoví.

Deti sa takéto injekcie odporúča veľmi zriedka, sú veľmi bolestivé. Je zakázané vzťahovať sa na tehotné ženy, dieťa sa môže narodiť hluché.

Prípravy II

S včasným vymenovaním majú tieto látky terapeutický účinok. Vedú k detoxikácii organizmu, eliminujú zápalové zmeny v dýchacích orgánoch.

Účinnosť liečby sa pozoruje po roku liečby, odporúča sa aplikovať počas neprítomnosti výsledku po liečbe liekmi prvej línie, 68% pacientov malo pozitívny výsledok. Odborníci odporúčajú, aby rezervné lieky pre individuálnu neznášanlivosť na základné lieky.

Dávkovanie lieku je predpísané v súlade s odporúčaniami WHO.

Kvalifikačné lieky na tuberkulózu druhej línie:

  • Etionamid, perorálne, po jedle;
  • Protionamid spôsobuje menej vedľajších účinkov ako etiónamid, pacienti ho lepšie znášajú;
  • Cykloserín - toto antibiotikum je predpísané len v stacionárnych výdajniach, pravdepodobne toxické poškodenie nervového systému;
  • Terivalidín je homológ cykloserínu, ktorý spôsobuje menej nežiaducich reakcií;
  • Pyrazínamid sa odporúča pre patogénne prípady pneumónie, tuberkulómu, jeho aktívny vplyv sa neznižuje v kyslom prostredí;
  • Kanamycín a viomitsin sulfát majú podobné vlastnosti vo svojich vlastnostiach, vyrovnávajú sa s mykobaktériami, u ktorých sa vyvinula rezistencia voči hlavným chemoterapeutickým liekom, injekcie sa uskutočňujú intramuskulárne;
  • Ethoxidum zvyšuje účinok primárnej chemoterapie, zabraňuje rezistencii parazitov voči liekom. Použitie s inými liekmi proti TBC je zakázané užívať deti;
  • Tioacetazón má malý účinok na pôvodcu tuberkulózy, odporúča sa používať v komplexnej liečbe.

Pre účinnú liečbu a úplné uzdravenie pacienta, použitie kombinovaných liekov, z ktorých väčšina je spôsobená odporúčaniami WHO. Používajú sa dve fázy liečby: počiatočná a predĺžená fáza a je dôležité vziať do úvahy nežiaduce reakcie každého lieku.

Princípy liečby chorôb

Na úplné vyliečenie pacienta je potrebné zvážiť nasledujúce zásady vystavenia patogénom.

Je dôležité včas diagnostikovať a začať proces liečby.

Ak máte podozrenie na tuberkulózu po röntgenovom vyšetrení, aj pred prijatím analýz laboratórneho vyšetrenia spúta, pacientovi je predpísaná komplexná liečba.

V prvých fázach lekár vyvinie individuálnu metódu liečby pre každého pacienta. Záleží na aktivite patogénneho procesu, šírení infekcie, vlastnostiach organizmu, veku pacienta. Odborník určuje dávkovanie, pravidlá pre užívanie liekov.
Tuberkulóza vyžaduje dlhodobú farmakoterapiu, priebeh liečby sa pohybuje od šiestich do osemnástich mesiacov pravidelnej medikácie, predčasné odmietnutie liečby spôsobuje závažné komplikácie, ktoré vedú k chronickej forme ochorenia.

Počas chemoterapie sú predpísané asi tri lieky proti tuberkulóze - antibiotiká v kombinácii so syntetickými liečivami na zníženie vývoja rezistencie na liečivá mykobaktéria. Takýto kombinovaný prístup zvyšuje šance na rýchle zotavenie tela.

Okrem drogovej terapie, komplex odporúča fyzioterapiu, špeciálnu diétu, predpísané imunomodulačné látky, vitamíny.

Pre efektívnosť, s pozitívnou dynamikou terapie, sa pacientovi odporúča, aby po hospitalizácii odišiel do sanatória. Pri prechode do inej inštitúcie je však dôležité, aby lekár bral do úvahy predchádzajúci liečebný režim, na základe ktorého by mal ponúkať vlastnú metódu. Je potrebné dodržiavať základný princíp chemoterapie.

Komplexnou liečbou je eliminácia závažných komplikácií a iných patologických procesov. V ťažkých prípadoch sa chemoterapia predpisuje ako prípravok na operáciu.

Všetky lieky sú predpísané individuálne pre konkrétneho pacienta, nedodržanie rady lekárov spôsobí nežiaduce následky, choroba môže byť smrteľná. Iba správne vymenovanie liekov pomôže úplne sa zbaviť choroby, vrátiť sa do starého života.

http://tuberkulez03.ru/lechenie/lekarstva/protivotuberkuleznye-preparaty.html

Lieky proti tuberkulóze

1. Klasifikácia liekov proti TBC Drogy I série (základné). 1) Syntetický - izoniazid (GINK (hydrazid kyseliny izonikotínovej), tubazid);

2) Antibiotiká - rifampicín, rifamycín (rifocín); Sulfát streptomycínu;

Prípravy II. T 1) Syntetický - etionamid (tracker);

- PASK (kyselina para-aminosalicylová); sodná soľ para-aminosalicylátu (PAS sodík); 2) Antibiotiká - cykloserín.

Takáto systematizácia je spôsobená rozdielmi v ich aktivite a toxicite. Prípravky prvej série kombinujú vysokú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis a miernej toxicite. Prípravky druhej série sú charakterizované buď nižšou aktivitou alebo vyššou toxicitou, alebo oboje. Lieky z prvého radu sa používajú na liečbu pacientov s novodiagnostikovanou tuberkulózou a pacientov v druhom rade s neúčinnosťou alebo zlou toleranciou hlavných liekov.

2. Tuberkulózne lieky ja rad A) Syntetický. Hlavným zástupcom skupiny hydrazidov kyseliny nikotínovej (GINK) je izoniazid. Isoniazid (tubazid, GINK). Spektrum a mechanizmus pôsobenia.

Má vysokú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis (prekonáva streptomycín). Na rozdiel od streptomycínu ovplyvňuje aj intracelulárnu mycobacterium tuberculosis. Má depresívny účinok na pôvodcu lepry. Iné mikroorganizmy nie sú citlivé na izoniazid.

Mycobacterium tuberculosis má bakteriostatický alebo baktericídny účinok, ktorého mechanizmus ešte nebol objasnený. Existuje dôkaz, že izoniazid inhibuje syntézu mykolových kyselín, ktoré sú najdôležitejšou štrukturálnou zložkou bunkovej steny mycobacterium tuberculosis. S tým je spojená vysoká selektivita účinku izoniazidu na mykobaktériách, pretože v tkanivách mikroorganizmu nie je žiadna kyselina mykolová, ako aj v iných mikroorganizmoch. Je možné, že inhibícia syntézy nukleových kyselín má určitý význam. Rezistencia mycobacterium tuberculosis na izoniazid sa vyvíja oveľa pomalšie ako na streptomycín a rifampicín.

Spôsoby vstupu do tela a metabolizmu.

Liek sa zvyčajne predpisuje ústami. Niekedy podávané intravenózne, intramuskulárne, vo vzácnych prípadoch môžu byť použité vo forme rektálnych čapíkov, ako aj na umývanie fistúl a dutín.

Isoniazid sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po 1-2 hodinách sa akumuluje v maximálnej koncentrácii v krvnej plazme. Liek ľahko preniká do tkanivových bariér a je distribuovaný relatívne rovnomerne do všetkých tkanív. Nachádza sa v bakteriostatických koncentráciách v mozgovomiechovom moku a seróznych dutinách.

Väčšina izoniazidu podlieha chemickým transformáciám s tvorbou metabolitov a konjugátov, jedným z najdôležitejších spôsobov inaktivácie je acetylácia. Bolo zistené, že rýchlosť tohto procesu je geneticky determinovaná a môže sa líšiť.

Hlavné množstvo izoniazidu a jeho produkty premeny sa vylučujú prvý deň, hlavne obličkami.

Isoniazid je antagonista vitamínov PP a B6.

neuritída (vrátane poškodenia optického nervu);

poruchy centrálneho nervového systému: eufória, nespavosť, podráždenosť (v dôsledku inhibície MAO), porucha pamäti, duševné poruchy sú možné;

dyspepsia: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha;

anémia, niekedy trombocytopénia, agranulocytóza;

alergické reakcie sú relatívne zriedkavé (horúčka, vyrážka, eozinofília).

Mnohé z vedľajších účinkov izoniazidu sú spojené s inhibíciou tvorby pyridoxal fosfátu, čo je koenzým nevyhnutný pre rôzne transformácie aminokyselín. V tejto súvislosti sa súčasne s izoniazidom (vitamín B) predpisuje pyridoxín6).

Deriváty hydrazidu kyseliny izonikotínovej tiež zahŕňajú ftivazid, metazid a salyuzid rozpustný. Všetky z nich sú menej aktívne ako izoniazid a nemajú oproti tomu žiadne výhody. Používa sa zriedkavo, zvyčajne s intoleranciou na izoniazid.

Spektrum a mechanizmus pôsobenia.

Tuberkulostatický účinok (na iné patogény nekoná). Potláča reprodukciu mykobaktérií, ktoré sú rezistentné na streptomycín, izoniazid, PAS, etionamid. Mechanizmus účinku etambutolu je spojený s inhibíciou syntézy RNA. Rezistencia mykobaktérií voči ethambutolu sa vyvíja relatívne pomaly. Používa sa pri liečbe rôznych foriem tuberkulózy (v kombinácii s inými liekmi proti TBC).

Spôsoby vstupu do tela a metabolizmu.

Po jedle sa požíva raz. Nie je úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (približne 3/4), ale postačuje na poskytnutie bakteriostatického účinku. Maximálne plazmatické koncentrácie sa akumulujú za 2 až 4 hodiny; ich pokles o 50% nastáva približne za 8 hodín.

Počas prvého dňa sa vylučujú hlavne obličkami. Nezmenený etambutol (90%) a jeho metabolity sa zisťujú v moči. Väčšina z nich sa vylučuje črevami (asi 20%).

poruchy zraku, vrátane poruchy vnímania farieb, najmä schopnosť rozlišovať medzi zelenou a červenou, zraková ostrosť sa zhoršuje (zníženie centrálneho alebo periférneho zorného poľa, tvorba hovädzieho dobytka); 2 - 6 mesiacov po začatí liečby ethambutolom a závisí od dávky. Tieto javy zvyčajne vymiznú po vysadení lieku (po 2-8 týždňoch). V procese liečby je potrebné systematické monitorovanie zrakovej ostrosti, lomu, vnímania farieb a ďalších indikátorov stavu oka.

môže kašeľ, zvýšiť množstvo spúta;

parestézia, závraty, depresia;

kožná vyrážka, artralgia.

Kontraindikácie: zápal zrakového nervu, katarakta, zápalové ochorenia oka, diabetická retinopatia, gravidita.

http://studfiles.net/preview/4312803/

Klasifikácia liekov proti TBC a ako ich užívať?

Z viacerých socio-ekonomických dôvodov existuje tendencia k zvýšeniu výskytu tuberkulózy. Existujú nové poddruhy tuberkulózneho bacilu, charakterizované odolnosťou voči tradičným drogám. Preto je hľadanie najúčinnejšej drogy hlavnou úlohou svetovej medicíny.

Dnes sa tuberkulóza považuje za úplne liečiteľné ochorenie. Aby sme však dosiahli pozitívnu dynamiku, je potrebné dodržiavať všetky ustanovenia a predpisy lekárov. Lieky proti TB sú základom liečby. Teraz je na svete povolených viac ako dve desiatky liekov proti TBC.

Potreba použiť katalógovú cenu

Hlavnou úlohou liečby pacientov s tuberkulózou je eliminácia klinických prejavov ochorenia a vymiznutie patologických zmien.

Existujú kľúčové otázky týkajúce sa všeobecných zásad komplexnej liečby, ktoré by sa mali posudzovať oddelene. Po prvé, liečba pacientov s tuberkulózou by mala byť zložitá, po druhé, liečba tuberkulózy je dlhý proces (9-18 mesiacov) a po tretie, režim liečby by mal byť predpísaný s ohľadom na všeobecný stav tela pacienta a stupeň vylučovania baktérií. Včasné uzdravenie je nevyhnutné pre účinné uzdravenie, trvanie a pravidelné používanie racionálnej kombinácie liekov proti tuberkulóze je optimálne.

V tabuľke sú uvedené priemerné ceny liekov na tuberkulózu.

klasifikácia

Lieky proti TB sa líšia v závislosti od citlivosti Mycobacterium tuberculosis na ne. Dnes existuje táto klasifikácia:

  1. Prípravky z prvého radu sú predpísané pri počiatočnej detekcii infekcie tuberkulózy. Považuje sa za najefektívnejší a menej toxický. Táto skupina zahŕňa izoniazid, streptomycín, etambutol, pyrazinamid, rifampicín.
  2. Prípravy z 2. riadku sa používajú v prípade, ak sa nepoužije účinok predchádzajúcej skupiny. Sú považované za toxickejšie. Táto skupina zahŕňa: Amikacín, aminosalidinát sodný alebo draselný, etionamid.
  3. Lieky tretieho radu - lieky s najnižšou aktivitou vo vzťahu k tuberkulóznemu bacilu: PAS-sodík, tioacetazol.

Drogy 1 riadok

Lieky TB rad 1 zahŕňajú Isoniazid a iné deriváty hydrazidu kyseliny izonikotínovej, Rifampicín.

Všetky sú syntetické lieky. Selektívne ovplyvňujú mycobacterium tuberculosis. Majú rovnaký princíp konania. Ich bakteriostatický a baktericídny účinok sa prejavuje v závislosti od dávky.

Tiež sa dobre vstrebáva do žalúdka a cez obehový systém do všetkých tkanív tela. Vzhľadom na ich schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, vstupujú do buniek a mozgovomiechového moku. Vylučuje sa obličkovým systémom. Liečivá sa používajú nielen vo forme tabliet, ale môžu sa podávať intravenózne alebo intramuskulárne.

Indikácie pre použitie tejto skupiny sú: absolútne všetky formy tuberkulózy, prevencia ochorenia u ohrozených osôb, často komunikácia s infikovanými pacientmi, ako aj prevencia opakovaného výskytu ochorenia.

Prípravy 2 riadky

Táto podskupina zahŕňa: syntetické činidlá (etionamid, ftivazid, saluzid, metazidín) a antibiotiká (Viomitsin). Rezistencia patogénu voči týmto liečivám prebieha pomaly. Sú výrazne menej účinné v porovnaní s predchádzajúcimi, skôr slabo ovplyvňujú mykobaktérie.

Je však potrebné vziať do úvahy vysokú toxicitu pre ľudské telo. Lieky tejto skupiny je možné používať len v prípade neúčinnosti prvej. Toto sa spravidla vyskytuje v prípadoch, keď sa vykonala antibakteriálna terapia au niektorých pacientov bola rezistencia v dôsledku primárnej infekcie rezistentnými kmeňmi Mycobacterium tuberculosis. Z tráviaceho traktu sa vstrebáva takmer úplne. Vylučuje sa obličkami.

Anti-TB lieky 2 rady

Lieky 3 rady

Toto je najmenej účinný prostriedok vo vzťahu k pôvodcovi tuberkulózy. Táto skupina zahŕňa 2 lieky - PAS-para-aminasalicylát, tioacetazón.

Tioacetazol má schopnosť tvoriť v ľudskom tele zlúčeniny solí s meďou. Mechanizmus jeho antibakteriálneho účinku je významne odlišný od všetkých vyššie uvedených liekov. Liek v malých dávkach je schopný sa integrovať do fagocytového systému, čím sa zvyšuje aktivita neutrofilov a žírnych buniek. Výborne adsorbovaný z gastrointestinálneho traktu.

PASK má veľmi malý účinok na intracelulárnu mycobacterium tuberculosis. Jeho mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou syntézy kyseliny listovej a znížením tvorby mikrobaktivínu, ktorý je súčasťou bakteriálnej steny, čo vedie k zníženiu jeho zachytávania železa.

Kombinované prípravky

Kombinované produkty obsahujú vo svojom zložení rôzne kombinácie liečiv. Spravidla pozostávajú z liekov proti tuberkulóze rôznych skupín v pevných pomeroch.

Na trhu existujú tieto kombinované formy liekov:

  1. Rifinag (obsahuje rifampicín v dávke 100 mg a izoniazid - 150 mg).
  2. Tibintex (rifampicín - 150 mg, izoniazid - 100 mg).
  3. Rimactalazid (rifampicín - 150 mg, izoniazid - 75 mg).
  4. Ftaizoetam (izoniazid - 150, etambutol - 150, vitiamín B6 30) atď.

Nedovoľujú však individuálny výber pomeru liekov, pretože pacient môže byť intolerantný na jednu zo zložiek, ktorá je súčasťou liečiva. Existuje aj percento pacientov, ktorí sú rezistentní na rovnakú zložku lieku. Ich vymenovanie by preto malo zohľadňovať uvedené faktory.

Lieky používané v pediatrii

Prostriedky na liečbu tuberkulózy u detí sú presne také isté ako u dospelých. Pre deti boli vyvinuté špeciálne schémy s dávkami primeranými veku. V tejto vekovej skupine sa infekcia tuberkulózy lieči účinnejšie a rýchlejšie, pretože u detí dochádza k pomerne rýchlemu zotaveniu bronchopulmonálneho systému.

http://simptomov.com/legkie/tuberkulez/terapiya-04/preparaty-3/

Ďalšie Články O Zdraví Pľúc